Kas ir S-4 (Andrarine)

S-4, tirgots kāandarīns, ir perorāli biopieejams, nesteroīds selektīvs androgēnu receptoru modulators (SARM).Andarīns ir daļējs androgēnu receptoru agonists.

S-4 tāpat kā citi SARMS tika izstrādāti 2000. gadu sākumā, mēģinot pārvarēt steroīdo androgēnu receptoru agonistu (ti, testosterona un DHT) farmakoloģiskos un farmakokinētiskos ierobežojumus, kuriem ir zināma saistība ar aknu un sirds slimībām.

Savienojums S-4 tika izmantots pētījumos ar dzīvniekiem, taču tas tika pamests pirms I fāzes klīniskajiem pētījumiem ar cilvēkiem redzes traucējumu dēļ.Šie efekti rodas, S-4 molekulai saistoties ar acs receptoriem;jo agresīvāka ir saistīšanās, jo vairāk tiek piedzīvots diskomforts.Tika konstatēts, ka redzes traucējumi ir tik izplatīti zāļu unikālas mehāniskās darbības dēļ, ka izmēģinājumi tika pārtraukti.

KāS4Andarīna darbs

Viens no ieteiktajiem mehānismiemS4, ir tas, ka tas pilnībā bloķē DHT saistīšanos.Dihidrotestosterons (DHT, 5α-dihidrotestosterons, 5α-DHT, androstanolone vai stanolons) ir endogēns androgēnu dzimumhormons.Salīdzinājumā ar testosteronu DHT ir ievērojami spēcīgāks kā androgēnu receptoru agonists.

S-4 ir augsta androgēnu receptoru (AR) saistīšanās afinitāte.Pētījumi ir parādījuši, ka S-4 ir mazāk spēcīgs un iedarbīgāks nekā testosterona propionāts (TP) androgēnās aktivitātēs, taču to anaboliskā aktivitāte bija līdzīga vai lielāka nekā TP.

S-4 ir pilns androgēnu receptoru agonists muskuļu audos un daļējs agonists prostatā.Tādējādi S-4 spēcīgi stimulē muskuļu augšanu, bet nespēj saglabāt prostatas izmēru.Testosterons tādā pašā mērā stimulē muskuļu un prostatas augšanu.S-4 izraisa ievērojamu luteinizējošā hormona (LH) vai folikulus stimulējošā hormona nomākumu.

S-4 (andarīns) Ieguvumi

Lai gan ir veikti daudzi pētnieciskie pētījumi, turpinās vairāk pētījumu un tie ir agrīnā attīstības stadijā.SARMS izstrāde klīniskai un terapeitiskai lietošanai kā androgēnu alternatīva ir daudzsološa, pamatojoties uz preklīniskajiem datiem.

Atšķirībā no anaboliskajiem steroīdiem, kas saistās ar androgēnu receptoriem daudzos ķermeņa audos, atsevišķi SARM selektīvi saistās ar androgēnu receptoriem noteiktos audos, bet ne citos.Tomēr tiem joprojām ir androgēna un anaboliska iedarbība.

SARMS nav anaboliskie steroīdi;drīzāk tie ir sintētiski ligandi, kas saistās ar androgēnu receptoriem.Atkarībā no to molekulārās struktūras tie darbojas kā agonisti, daļēji agonisti un antagonisti.Tādējādi SARMS selektīvi modulē vai mediē koregulatorus un transkripcijas faktorus vai signālu kaskādes proteīnus, lai veicinātu anabolisko aktivitāti.

Pētījumi ir parādījuši, ka S-4 ir pilnīgs androgēnu receptoru agonists muskuļu audos un daļējs agonists prostatā, padarot to par ideālu kandidātu kā alternatīvu steroīdu androgēnu receptoru agonistiem (ti, testosteronam un DHT) saistīto blakusparādību dēļ. uz aknām, sirdi un auglību.

Jāatzīmē, ka, lai gan SARMS, piemēram, S4, palielina androgēnu aktivitāti, tas nav dzīvotspējīgs kandidāts hormonu aizstājterapijai, jo tas nepārvēršas par estrogēnu.